维生素类药物口服后主要在小肠的特定部位吸收，例如维生素B2仅在胃与空肠之间的十二指肠吸收。如果饭前空腹口服，一方面小肠蠕动较快，维生素未被完全吸收就被转运到大肠排出体外；另一方面吸收入血的维生素在血液中的浓度突然增高，尚未被机体充分利用便经肾脏滤过随尿液排出体外。而在吃饭中或饭后立即口服，维生素类药物与食物混合后，经小肠中排出的速度减慢，停留的时间延长，利于维生素的充分吸收。吸收入血液中的维生素维持在一定的浓度，易于通过血液循环转到机体组织细胞中。
饭中或饭后口服还有易于维生素和食物中的矿物质相互促进吸收。例如：维生素D能促进食物中的钙、磷在小肠内的吸收，维生素C能促进铁在小肠内的吸收。食物中的食用油、肉类、蛋类、奶类等食品，有助于脂溶性维生素在肠道的溶解与吸收。例如维生素A需在食物中脂肪、蛋白质的帮助下方可吸收，并需与蛋白质结合方可储存在肝脏中。
饭后服用维生素类药物还可减轻部分药物的不良反应，例如减轻胃病患者口服维生素C后的胃酸增多和胃液反流，减轻维生素PP（烟酸）的恶心、呕吐、心悸、皮肤潮红、视力障碍等不良反应。
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